Porównanie przeciwmiażdżycowych efektów probukolu i strukturalnego analogu probukolu u królików z niedoborem receptora lipoprotein o niskiej gęstości.

Porównano skuteczność probukolu i bliskiego strukturalnego analogu jako antyoksydantów w zapobieganiu aterogenezie u królików z niedoborem receptora LDL. Moc antyoksydacyjna analogu in vitro była równa sile probukolu. Jego dostępność biologiczna była znacznie większa: prawie porównywalne stężenia w osoczu całkowitym osiągnięto przez podawanie 1% probucolu (wt / wt) i 0,05% analogu (wag./wag.). Całkowite stężenia w osoczu były porównywalne, ale stężenie probukolu we frakcji LDL było około dwukrotnie większe niż w przypadku analogu. Probucol spowolnił postęp zmian o prawie 50%, potwierdzając wcześniejsze doniesienia; analog jednak nie wykazywał wykrywalnego efektu hamującego aterogenezę. Oporność LDL na utlenianie zmierzono na końcu badania przez inkubację z Cu2 + i pomiar szybkości koniugacji dienowej. Probukol wydłużył czas opóźnienia koniugacji dienu od wartości kontrolnej 130 min do wartości> 1000 min. Analogia w przybliżeniu potroiła czas opóźnienia (średnia, 410 minut), ale nie spowolniła procesu aterogennego. Wyniki sugerują, że odporność LDL na utlenianie musi osiągnąć pewien poziom progowy, zanim będzie znacząca ochrona przed aterogenezą. Jednak probukol ma dodatkowe działanie biologiczne, prawdopodobnie nieprzydzielone przez analog, które może przyczynić się do jego potencjału przeciwmiażdżycowego
[przypisy: olx włodawa, ziarnica zlosliwa, zielony jęczmień zastosowanie ]